Synthese de nouvelles molecules triazolees et évaluation de leur activite biologique
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Dans notre étude, une série de nouveaux dérivés " [3,5-di(4',5'-diphenyl)-1'H-imidazol-1-yl)]-1H-1, 2,4-triazole " a été synthétisée, selon une réaction multicomposants en une seule étape. Les structures chimiques des molécules synthétisées M1-M13 ont été confirmées par IR, 1H RMN, 13C RMN et spectroscopie UV-visible. L'étude de l'activité antibactérienne et antifongique a été réalisée ainsi qu'une étude in silico ADMET pour l'ensemble des molécules et un docking moléculaire pour les molécules actives. L'étude de l'activité biologique in vitro a révélé de petits diamètres d'inhibition pour les molécules M2, M5, M6, M7, M8, M9, M11 et M13contreCandida albicans, et les composés M2, M5, M6, M8, M11 et M13 contre Cryptococcusneoformans, ainsi qu'une excellente activité antibactérienne pour " M12 " contre Staphylococcus aureus et une excellente activité antifongique contre Candida albicans, Cryptococcusneoformans, Trichosporonsp.etMicrosporumgypseum, et modédérée contre Aspergillus niger. Les molécules M1-M13 ont été prédites comme ayant une bonne absorption intestinale, non inhibitrices des cytochromes CYP1A2, CYP2C19 et CYP2D6 ni du hERG II, ni des transporteurs de cations organiques au niveau rénal. Elles sont prédites comme faiblement inhibitrices de hERG I et non cancérigènes. Le docking moléculaire a montré le meilleur score pour M12 et a prédit un bon mode de liaison dans le site actif du cytochrome P450 lanostérol 14?-déméthylase.
| N° Bulletin | Date / Année de parution | Titre N° Spécial | Sommaire |
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| N° d'Exemplaire / inventaire | Cote | Localisation | Type de Support | Type de Prêt | Statut | Date de Restitution Prévue | Réservation |
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| 400M/2021/02 | 400M/2021/02 | BIB-TIZI OUZOU / Mag du RDC | interne | disponible |